Алпразолам представляет собой лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных транквилизаторов), и по химической структуре является производным бензодиазепина. Препарат применяется для длительного лечения панических атак, а также разнообразных расстройств, проявляющихся повышенной патологической тревожностью (например, генерализованное тревожное расстройство, невроз, депрессия с тревожным компонентом и т.д.). Кроме того, Алпразолам применяется короткими курсами для купирования беспокойства, страха и тревоги. Поскольку в настоящее время имеется широкий спектр более безопасных и лучше переносимых транквилизаторов-анксиолитиков, Алпразолам стараются применять короткими курсами для быстрого купирования страхов, тревожности и беспокойства, а для длительных курсов терапии выбирать другие лекарства.
Состав и формы выпускаВ настоящее время Алпразолам выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки упакованы в баночки или блистеры по 10 или 50 штук. В качестве активного компонента таблетки Алпразолама содержат одноименное вещество (алпразолам), от наименования которого, собственно и получил название лекарственный препарат. Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 0,25 мг или по 1 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов таблетки Алпразолама содержат следующие вещества:
- Картофельный крахмал;
- Магния стеарата моногидрат;
- Моногидрат лактозы (молочный сахар);
- Повидон низкомолекулярный.
Алпразолам – рецепт и фотоНа данной фотографии изображен внешний вид упаковок Алпразолама различных дозировок – 0,25 мг и 1 мг. Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом: Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50 D. S. Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки. В рецепте после аббревиатуры ""Rp."" указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок ""№"" и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры ""D. S."" идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.
Терапевтические эффектыАлпразолам оказывает следующие фармакологические эффекты:
- Миорелаксирующее (расслабляет мышцы);
- Анксиолитическое (снимает тревожность);
- Противосудорожное (купирует судороги);
- Снотворное.
Основное действие Алпразолама – анксиолитическое (противотревожное), но также таблетки оказывают седативно-снотворный эффект. То есть, препарат ослабляет степень эмоционального и нервного напряжения, устраняет или уменьшает выраженность тревоги, страха и навязчивых мыслей, а также действует, как мощное успокаивающее и снотворное средство. Алпразолам уменьшает возбудимость головного мозга и тормозит рефлексы. Умеренное снотворное действие Алпразолама проявляется в виде укорочения периода засыпания, увеличения общей продолжительности сна и уменьшения количества ночных пробуждений. Кроме того, препарат снижает воздействие различных раздражителей (эмоциональных, двигательных и вегетативных) на процесс засыпания. Противосудорожный эффект заключается в устранении мышечных спазмов и сильного напряжения, что хорошо способствует общему расслаблению человека и помогает купировать состояние избыточной тревожности. Алпразолам быстро всасывается из кишечника, причем максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 – 2 часа после приема. В печени препарат распадается на метаболиты и выводится из организма с мочой. Алпразолам не накапливается в организме, поэтому опасность передозировки при длительном применении низкая.
Показания к применению
Таблетки Алпразолама показаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях: 1. Неврозы или тревожные состояния с выраженным чувством тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, раздражительности, с ухудшением сна и соматическими расстройствами (такими, как потливость, импотенция, сердцебиение, брадикардия, анорексия, булимия, нарушения сна, боли в различных частях тела и т.д.); 2. Тревожно-депрессивные состояния, характеризующиеся чувством тревоги, эмоционального напряжения, раздражительности, ухудшения сна, соматическими расстройствами, снижением настроения, потерей интереса к окружающему миру, ажитацией (возбужденностью), снижением аппетита, изменением веса тела, расстройствами мыслительной функции, суицидальными мыслями и уменьшением общей энергичности; 3. Неврозы и тревожно-депрессивные состояния, вызванные какими-либо соматическими заболеваниями, например, сердечно-сосудистой недостаточностью, страхом инфаркта, злокачественными опухолями, абстиненцией при алкоголизме или наркомании и т.д.; 4. Панические атаки; 5. Приступы агорафобии (боязнь открытого пространства); 6. Тремор; 7. Бессонница.
Алпразолам – инструкция по применению
Как принимать Алпразолам?
Таблетки принимают внутрь по 2 – 3 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). Дозировка Алпразолама подбирается индивидуально с учетом возраста, состояния и чувствительности человека к препарату. В общем, необходимо помнить, что пожилым (старше 65 лет) и людям, впервые принимающим психотропные препараты, необходимы меньшие дозировки Алпразолама по сравнению с другими категориями пациентов. Если на фоне приема Алпразолама у человека развивается чрезмерная сонливость или атаксия (нарушение координации движений), то следует уменьшить дозировку препарата. При каждом изменении дозировки препарата необходимо вновь отслеживать состояние и самочувствие у пациента. Суточную дозировку Алпразолама делят на 2 – 3 приема. Причем наибольшую дозировку препарата необходимо принимать перед сном, в вечерние часы, поскольку это поспособствует лучшему засыпанию и минимизирует сонливость днем. Например, суточная дозировка Алпразолама составляет 1 мг. В этом случае ее можно разделить на три приема в сутки, чтобы максимальной была вечерняя доза, следующим образом: утром 0,25 мг, днем 0,25 мг и вечером 0,5 мг.
Начинают принимать Алпразолам с минимальных дозировок: 0,25 – 0,5 мг в сутки, с последующим увеличением и доведением дозы до необходимой терапевтической. Доводить дозировку до терапевтической необходимо медленно, в течение нескольких недель. Увеличивают суточную дозировку сначала за счет повышения вечерней разовой дозы, и только после этого дневной и утренней. То есть, при необходимости увеличить общую суточную дозировку сначала начинают принимать на 0,25 мг больше вечером, затем еще на 0,25 г больше днем и, таким образом, доводят дозу до необходимой. Необходимая терапевтическая дозировка Алпразолама при различных состояниях может варьировать в довольно широких границах, поскольку для каждого человека доза, эффективная для устранения имеющихся тревоги и страха, различна. То есть, человек после начала приема Алпразолама должен постепенно повышать дозировку на 0,25 – 0,5 мг в сутки через каждые 3 дня до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект, а именно – устранение страха, тревожности, беспокойства и других симптомов невроза или тревожного расстройства. Терапевтические дозировки Алпразолама при различных заболеваниях и состояниях следующие:
- Тревожность – начинают принимать по 0,25 – 0,5 мг по три раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,25 – 1,5 мг по три раза в сутки;
- Депрессия – начинают принимать по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,5 – 2 мг по 3 раза в сутки;
- Панические расстройства (атаки, фобии) – начинают принимать по 0,5 – 1 мг по одному разу в день перед сном, или по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка составляет 1 – 3 мг по три раза в сутки.
Пожилым людям при любых состояниях или заболеваниях Алпразолам назначают в начальной дозировке 0,25 мг по 3 раза в сутки, и увеличивают ее максимум до 0,5 мг по 3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка Алпразолама составляет 10 мг. Курс лечения Алпразоламом может быть длительным или коротким. Короткие курсы лечения продолжаются несколько дней и применяются для подавления острого, внезапно возникшего страха (например, после какого-либо страшного события, пережитого кошмара и т.д.). В течение коротких курсов терапии Алпразолам принимают в начальных дозировках, то есть, по 0,25 – 0,5 мг по 3 раза в сутки. Длительные курсы терапии продолжаются от трех до восьми месяцев, и необходимы для лечения хронических состояний тревоги и страха. Именно при длительных курсах терапии дозировку Алпразолама доводят до указанной терапевтической.
Отмена Алпразолама
Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом. Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю. Например, человек принимал Алпразолам по 1,5 мг по 3 раза в сутки. Снижение дозировки производится следующим образом: утром начинают принимать по 1 мг, а днем и вечером – по 1,5. Через три дня уменьшают и дневную дозу, и начинают принимать по 1 мг утром и днем, и по 1,5 мг вечером. Еще через три дня на 0,5 мг уменьшают и вечернюю дозировку, принимая Алпразолам по 1 мг по три раза в сутки. Таким образом уменьшают дозировку вплоть до полной отмены. Если уменьшение дозировки на 0,5 мг вызывает появление тревоги и страха, то следует вернуться к первоначальной дозе, в которой продолжить принимать препарат 1 – 2 недели. По прошествии этого срока вновь начинают уменьшать дозировку Алпразолама, но не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания. Алпразолам токсичен для плода, поскольку может спровоцировать пороки развития при приеме в течение I триместра (до 13-ой недели гестации). Если женщина принимала Алпразолам, начиная со второго триместра беременности (с 13-ой недели), причем прием длился дольше месяца, то это может спровоцировать синдром отмены у новорожденного ребенка. В поздние сроки беременности прием Алпразолама может спровоцировать недоразвитие центральной нервной системы у плода. Прием препарата накануне родов вызывает угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, низкое артериальное давление, сниженную температуру тела и ослабленный сосательный рефлекс у новорожденного ребенка. Алпразолам проникает в грудное молоко, а с ним – и в организм ребенка, у которого препарат провоцирует сонливость и синдром вялого сосания. В связи с этим применение препарата на фоне грудного вскармливания может привести к трудностям в процессе кормления ребенка. Поэтому рекомендуется отказаться от кормления грудью при необходимости приема Алпразолама.
Особые указания
При депрессиях Алпразолам можно сочетать с антидепрессантами. Однако необходимо контролировать состояние человека, страдающего депрессией и принимающего Алпразолам, поскольку у него может развиться гипоманиакальное или маниакальное состояние.
Люди, страдающие заболеваниями печени или почек, должны соблюдать осторожность при приеме Алпразолама, и минимум один раз в две недели сдавать анализы на определение активности печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.) и картины крови (общий анализ крови с лейкоформулой). Для людей, которые в прошлом никогда не принимали психотропных средств, эффективны более низкие дозы препарата по сравнению с теми, кто ранее использовал антидепрессанты, транквилизаторы или злоупотреблял алкоголем.
Длительное применение Алпразолама может привести к развитию зависимости, которая называется бензодиазепиновой наркоманией, и весьма сложно поддается лечению. Поэтому Алпразолам необходимо принимать в минимально эффективных дозировках и в течение как можно более короткого периода времени, достаточного для излечения. Слишком быстрое уменьшение дозировки препарата или резкая его отмена провоцируют развитие синдрома отмены, который может протекать легко или тяжело и, соответственно, сопровождаться формированием различных симптомов. Так, синдром отмены легкого течения может проявиться в виде бессонницы и дисфории (плохого настроения), которые быстро проходят. А тяжелое течение синдрома отмены характеризуется развитием спазмов в животе и мышцах, рвотой, потливостью, тремором, судорогами, тревожными ощущениями и страхами. Наиболее часто синдром отмены фиксируется у людей, принимавших Алпразолам дольше 12 недель. Алпразолам нельзя принимать в сочетании с другими транквилизаторами. Также категорически нельзя употреблять алкоголь на фоне приема препарата. Кроме того, не следует назначать препарат детям младше 18 лет, поскольку их центральная нервная система весьма чувствительна к угнетающему воздействию бензодиазепиновых средств, вследствие чего на фоне приема Алпразолама они становятся вялыми, сонливыми, апатичными, безразличными, одним словом, как говорят в обиходе ""овощами"". Если на фоне применения препарата у человека появляется повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, суицидальные мысли, галлюцинации, мышечные судороги, трудности засыпания или поверхностный сон, то прием Алпразолама следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять механизмами
На фоне приема Алпразолама следует отказываться от различных видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций и концентрации внимания, поскольку препарат угнетающе действует на ЦНС.
Передозировка
Передозировка Алпразоламом возможна при приеме 500 – 600 мг препарата в сутки. Передозировка проявляется следующими симптомами:
- Сонливость;
- Спутанность сознания;
- Ослабление рефлексов;
- Нистагм;
- Тремор;
- Брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений);
- Одышка;
- Затрудненное дыхание;
- Снижение артериального давления;
- Кома.
Для лечения передозировки в первую очередь производят промывание желудка, после которого дают сорбент, например, активированный уголь, Полисорб, Полифепан, Энтеросгель, Фильтрум и т.д. После этого при необходимости вводят флумазенил и проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При сочетанном применении Алпразолама с психотропными (Аминазин, Галоперидол и др.) и противосудорожными средствами (Вальпроевая кислота, Вигабатрин, Ламотриджин и т.д.), другими транквилизаторами (Феназепам, Диазепам, Элениум, Мидазолам, Фенибут, Декстропропоксифенин т.д.), снотворными, наркотическими обезболивающими, гистаминоблокаторами (Диазолин, Супрастин, Фенистил, Кларитин и т.д.), антибиотиками группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин и др.) и алкогольными напитками усиливается угнетающее действие на ЦНС. При приеме оральных контрацептивов уменьшается скорость выведения Алпразолама из организма, вследствие чего он дольше сохраняется в крови в активной концентрации, что позволяет принимать препарат по 2, а не 3 раза в сутки. Прием Алпразолама с Дигоксином повышает риск передозировки сердечными гликозидами. Алпразолам приводит к повышению концентрации и выраженности эффекта Имипрамина и антигипертензивных средств. А итраконазол, кетоконазол и пароксетин усиливают выраженность эффектов Алпразолама. Флувоксамин увеличивает концентрацию Алпразолама в крови, тем самым повышая степень риска развития побочных эффектов. Сам Алпразолам увеличивает токсичность Зидовудина. Алпразолам в сочетании с Флуоксетином может провоцировать психомоторные нарушения, а с Клозапином – угнетение дыхания. Алпразолам уменьшает выраженность эффекта Леводопы, что требует повышения ее дозировки при лечении паркинсонизма.
Алпразолам и алкоголь
На фоне приема Алпразолама следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков по целому ряду причин. Во-первых, алкоголь и Алпразолам усиливают эффекты друг друга на организм человека, вследствие чего может резко снизиться артериальное давление, нарушиться свертывание крови, ухудшиться мозговое кровообращение, а также появиться озноб, рвота, кровотечения и кровоизлияния или развиться инсульт, инфаркт, кома или летальный исход.
Побочные эффектыАлпразолам способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем: 1. Со стороны центральной нервной системы (обычно возникают в начале лечения и через некоторое время полностью проходят):
- Сонливость;
- Ощущение усталости;
- Ухудшение концентрации внимания;
- Ухудшение памяти;
- Замедленность психических и двигательных реакций;
- Эйфория;
- Депрессия;
- Подавленное настроение;
- Спутанность сознания;
- Головокружение;
- Головная боль;
- Дезориентация;
- Атаксия (нарушение движений);
- Неустойчивая походка;
- Тремор;
- Расстройство координации движений;
- Неконтролируемые движения;
- Мышечная слабость;
- Дизартрия;
- Парадоксальные реакции (вспышки агрессии, возбуждение, страх, наклонность к суициду, спутанность сознания, спазм мышц, галлюцинации, тревожность, бессонница).
2. Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Сухость во рту;
- Слюнотечение;
- Изжога;
- Тошнота;
- Рвота;
- Ухудшение аппетита вплоть до анорексии;
- Диспепсия (метеоризм, вздутие живота, ощущение тяжести в желудке и т.п.);
- Запоры;
- Поносы;
- Нарушение работы печени;
- Повышение активности АлАТ, АлАТ и щелочной фосфатазы;
- Желтуха. Со стороны системы крови:
- Анемия;
- Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов крови ниже нормы);
- Нейтропения (уменьшение общего количества нейтрофилов в крови ниже нормы);
- Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
- Агранулоцитоз – отсутствие нейтрофилов, базофилов и эозинофилов в крови, что сопровождается ознобами, повышением температуры тела, болью в горле, утомляемостью и слабостью.
4. Со стороны мочевыделительной системы:
- Недержание мочи;
- Задержка мочи;
- Нарушение работы почек;
- Изменение либидо (повышение или снижение);
- Дисменорея (нарушения менструального цикла).
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Снижение артериального давления;
- Тахикардия.
6. Аллергические реакции:
- Высыпания на коже;
- Зуд.
7. Другие:
- Увеличение или уменьшение массы тела;
- Привыкание (бензодиазепиновая зависимость);
- Нарушение зрения (двоение в глазах);
- Синдром отмены при резком снижении дозировки.
Противопоказания к применению
Алпразолам противопоказан к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:
- Кома;
- Шок;
- Миастения (мышечная слабость);
- Закрытоугольная глаукома;
- Отравление алкоголем, опийными наркотиками, снотворными препаратами или нейролептиками;
- Хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (например, ХОБЛ, бронхит и др.) с проявлениями дыхательной недостаточности;
- Острая дыхательная недостаточность;
- Тяжелая депрессия;
- Беременность и кормление грудью;
- Возраст младше 18 лет;
- Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые препараты группы бензодиазепинов.
Вышеперечисленные состояния являются абсолютными противопоказаниями, поскольку при их наличии нельзя применять препарат ни при каких обстоятельствах. Кроме абсолютных, имеются и относительные противопоказания к приему Алпразолама, при наличии которых препарат можно использовать, но только с соблюдением осторожности. С обязательным соблюдением осторожности необходимо применять Алпразолам при следующих состояниях:
- Печеночная недостаточность;
- Хроническая почечная недостаточность