Аспаркам представляет собой источник калия и магния, поскольку содержит именно эти элементы в форме, позволяющей им проходить внутрь клеток и полностью усваиваться. Препарат восстанавливает электролитный баланс, если таковой был нарушен, и является источником калия и магния для организма. Калий оказывает противоаритмическое действие, тем самым поддерживая нормальную и регулярную работу сердца без аритмий. Магний участвует в обеспечении протекания более 300 различных биологических реакций в организме человека, необходимых для поддержания жизнедеятельности и нормального обмена веществ. Кроме того, магний улучшает проникновение ионов калия внутрь клеток.
Аспаркам применяется при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, аритмиях, для устранения явлений интоксикации, вызванных использованием сердечных гликозидов (Строфантином, Дигоксином, Коргликоном, Дигитоксином, Целонидом и др.), а также для восстановления баланса ионов при дефиците калия (гипокалиемии) и магния (гипомагниемии) в организме.
Аспаркам – состав, формы выпуска, дозировки, разновидности
Сегодня под одним общим названием ""Аспаркам"" подразумевается несколько разновидностей препарата, выпускающихся различными фармацевтическими предприятиями под разными названиями. Как правило, эти названия всегда содержат слово ""Аспаркам"", к которому добавлено несколько букв, имеющих отношение к кратному наименованию предприятия, изготавливающего данный конкретный препарат, например, ""Аспаркам-Ферейн"", ""Аспаркам-Фармак"" и т.д. Все эти разновидности препарата отличаются друг от друга только названиями, которые им дали руководители предприятий, поскольку изготавливаются по одинаковой технологии, разработанной в СССР. Разные названия для одного и того же Аспаркама необходимы для того, чтобы зарегистрировать продукцию какого-либо фармацевтического предприятия на рынке. Дело в том, что в период СССР все фармзаводы выпускали лекарства по одинаковым технологиям и под одним и тем же названием, например, ацетилсалициловая кислота называлась только так, хотя могла быть произведена в Нижнем Новгороде, Перми, Новокузнецке и т.д. А в настоящее время каждый завод стал отдельным предприятием и ему необходимо регистрировать свои уникальные названия препаратов. А поскольку многие из этих препаратов производятся еще с периода СССР, то их названия принципиально не изменяют, а просто добавляют буквы или слова, чтобы они считались уникальными. Но, по сути, это все один и тот же препарат, изготовленный по одинаковой технологии разными фармацевтическими заводами. Кроме того, некоторые разновидности Аспаркама могут выпускаться только в одной лекарственной форме, поскольку на предприятии была отработана технология производства именно этой формы, а не какой-либо другой. Например, ""Аспаркам-Фармак"" и ""Аспаркам-Ферейн"" производятся только в форме раствора для инъекций, а таблетки на данных фармацевтических предприятиях не выпускаются, поскольку отсутствует необходимая технология или нет возможности ее освоить. Итак, в настоящее время различные фармацевтические заводы выпускают следующие разновидности Аспаркама:
- Аспаркам;
- Аспаркам-L;
- Аспаркам-РОС;
- Аспаркам-УБФ;
- Аспаркам-Фармак;
- Аспаркам-Ферейн.
Данные разновидности одного и того же препарата отличаются только названиями, поэтому в дальнейшем тексте мы будем их все обозначать одним общим наименованием ""Аспаркам"". Разновидности Аспаркама выпускаются в следующих лекарственных формах:
- Таблетки для приема внутрь (Аспаркам, Аспаркам-РОС, Аспаркам-УБФ);
- Раствор для внутривенных инъекций в ампулах по 5 мл, 10 мл и 20 мл (Аспаркам, Аспаркам-L, Аспаркам-Фармак, Аспаркам-Ферейн);
- Раствор для внутривенных инфузий – ""капельниц"" в бутылках по 200 мл и 400 мл (Аспаркам-L).
В состав всех форм Аспаркама входят два соединения – калия аспарагинат и магния аспарагинат. Данные соединения представляют собой соли калия и магния, которые хорошо проникают внутрь клеток благодаря аспарагинату. В процессе проникновения в клетку ионы калия и магния освобождаются от аспарагината, и поэтому именно они являются основными действующими компонентами препарата. Различные лекарственные формы Аспаркама содержат следующие количества калия и магния в виде аспарагината:
- Таблетки – 175 мг калия аспарагината и 175 мг магния аспарагината (175 + 175);
- Раствор для инъекций – 40 мг магния аспарагината (3,37 мг чистого магния) и 45,2 мг калия аспарагината (10,33 мг чистого калия) в 1 мл;
- Раствор для инфузий – 7,9 г магния аспарагината и 11,6 г калия аспарагината в 1 л.
Таблетки Аспаркама имеют специфический запах, а в качестве вспомогательных компонентов содержат кукурузный крахмал, стеарат кальция, тальк и полисорбат-80. Растворы для инъекций и инфузий в качестве вспомогательных компонентов содержат только сорбитол и стерильную воду.
Терапевтические эффекты АспаркамаАспаркам является источником ионов калия и магния, соответственно, его терапевтические эффекты обусловлены действием именно этих химических элементов. В первую очередь Аспаркам устраняет дисбаланс или дефицит калия и магния в организме, а также обладает способностью регулировать процессы обмена веществ, поскольку данные ионы участвуют во многих биохимических реакциях во всех органах и тканях. Калий является основным внутриклеточным положительным ионом во всех органах и тканях. Находясь внутри клетки в достаточном количестве, калий стимулирует синтез АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), гликогена, белков и ацетилхолина. АТФ представляет собой универсальную энергетическую молекулу, которая необходима для протекания любых реакций и осуществления функций клетки. По ее роли АТФ можно сравнить с бензином для двигателя автомобиля. То есть, без АТФ клетка просто не сможет ничего делать, даже обеспечивать собственное питание и размножение. Калий, стимулируя синтез АТФ, позволяет клетке получить большое количество энергии, которого хватит и на выполнение специфических функций (например, мышечных сокращений, выработки соляной кислоты и т.д.), и на образование молекул для собственного питания, и на замену ""старых"", ""износившихся"" белков новыми. Стимуляция синтеза гликогена позволяет создать клетке стратегический запас вещества, которое при голоде можно быстро превратить в АТФ. То есть, под влиянием калия клетки создают запасы своеобразных ""полуфабрикатов"" на периоды жизни, когда энергии будет мало. Стимуляция синтеза белков позволяет клетке своевременно заменять ""старые"" молекулы, которые уже плохо справляются со своими функциями, на новые, обладающие способностью работать быстро и легко. Подобный феномен можно сравнить с заменой старых и изношенных запчастей на автомобиле или любом другом приборе. Естественно, после замены старых запчастей новыми прибор будет работать лучше. То же самое и в клетках организма – замена старых белков новыми позволяет клеточным элементам работать лучше, эффективнее и дольше. Стимуляция синтеза ацетилхолина позволяет клетке ускорить проведение различных сигналов по нервным волокнам, поскольку именно это вещество является посредником, который выполняет функцию активации нерва. Таким образом, ионы калия ускоряют работу клетки, повышают ее коэффициент полезного действия, а также позволяют быстро реагировать на команды от нервных стволов и создавать запасы энергетических веществ. Магний необходим для работы более 300 ферментов, которые обеспечивают обмен веществ и осуществление специфических функций каждой клетки организма. Также магний участвует в каскаде реакций по синтезу АТФ и регулирует баланс калия. Таким образом, магний усиливает эффекты калия и делает работу клетки эффективнее, быстрее и разностороннее. Кроме того, совместно ионы калия и магния поддерживают необходимую поляризацию мембран клеток, что необходимо для эффективного разграничения внешней среды и внутренней клеточной цитоплазмы. Благодаря такому разграничению сред, внутрь клеток не попадают ненужные и вредные вещества, а продукты метаболизма выводятся из нее наружу.
Аспарагинат представляет собой переносчик ионов калия и магния через мембрану внутрь клеток. После проникновения в клетку, калий и магний высвобождаются из связи с аспарагинатом, а он включается в процесс обмена веществ. Аспарагинат улучшает синтез заменяемых аминокислот, нуклеотидов для ДНК и липидов. Кроме того, аспарагинат оптимизирует энергетический обмен в сердечной мышце, испытывающей кислородное голодание, например, при ишемической болезни, атеросклерозе и т.д. Следует помнить, что Аспаркам оказывает все вышеперечисленные эффекты в клетках всех органов и тканей, однако наиболее заметны они в отношении сердца. Поэтому Аспаркам традиционно используется в комплексном лечении заболеваний сердца, особенно аритмий, поскольку по отношению к данному важнейшему органу оказывает следующие эффекты:
- Профилактирует и устраняет гипокалиемию (дефицит калия в крови);
- Улучшает обмен веществ в сердечной мышце;
- Устраняет аритмии, возникающие после инфаркта миокарда или на фоне сердечной недостаточности;
- Улучшает переносимость сердечных гликозидов (Строфантина, Дигоксина, Коргликона, Дигитоксина, Целанида и др.);
- Повышает выносливость сердца и позволяет выполнять больший объем физической работы и переносить гораздо более сильные эмоции.
Аспаркам – показания к применению (для чего применяют)
Аспаркам показан к применению в комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:
- Сердечная недостаточность;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- Постинфарктный период;
- Нарушения сердечного ритма (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, предсердная и желудочковая экстрасистолия), вызванные различными причинами, в том числе при инфаркте миокарда и передозировке сердечных гликозидов;
- Дигиталисная интоксикация (плохая переносимость или отравление сердечными гликозидами).
Кроме того, Аспаркам в качестве самостоятельного лекарственного препарата показан к применению при гипокалиемии (содержание калия в крови ниже нормы) и гипомагниемии (содержание магния в крови ниже нормы) любого происхождения. При гипомагниемии и гипокалиемии Аспаркам применяют до нормализации концентрации ионов магния и калия в крови. Следует знать, что Аспаркам можно использовать для устранения дефицита калия и магния любого происхождения, например, после многократной рвоты, поноса, приема некалийсберегающих мочегонных (например, Фуросемида), слабительных препаратов и глюкокортикостероидов. Кроме того, отдельно необходимо выделить рекомендации (которые можно условно считать показаниями к применению) по использованию Аспаркама в спорте:
- Длительная и интенсивная физическая нагрузка;
- Перетренированность;
- Нейроциркуляторная дистония;
- Нарушение сердечного ритма.
Аспаркам – инструкция по применению
Рассмотрим правила применения различных лекарственных форм Аспаркама в отдельных разделах, чтобы избежать путаницы.
Аспаркам таблеткиТаблетки следует проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая, не разламывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). С лечебной целью рекомендуется принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки после еды. Длительность курса терапии составляет 3 – 4 недели. При необходимости такие курсы терапии можно повторять через каждые 1 – 3 месяца. Прием Аспаркама для профилактики дефицита калия и магния, а также в спорте производится по 1 таблетке по 3 раза в сутки после еды. Длительность профилактического приема определяется индивидуально и может быть длительной. При приеме Аспаркама дольше 4 недель рекомендуется через каждые 7 – 14 дней сдавать анализ крови на определение концентрации калия и магния. Если таковые будут находиться на верхней границе нормы или немного превышать ее, то следует на некоторое время прекратить прием Аспаркама. В такой ситуации возобновить прием препарата можно будет только тогда, когда концентрации калия и магния в крови опустятся до нормальных значений. Ни с лечебной, ни с профилактической целями не следует принимать более 6 таблеток Аспаркама в сутки, поскольку чрезмерно высокие дозировки калия и магния не усваиваются, а просто выводятся с мочой. То есть, 6 принятых в течение суток таблеток усвоятся, а все остальные просто будут выведены из организма. Попытки принимать более 6 таблеток Аспаркама в сутки приводят только к повышенной нагрузке на почки, что может негативно сказываться на их функционировании и, соответственно, самочувствии человека.
Инструкция по применению растворов для внутривенных инъекций и для инфузийРастворы для инфузий и для инъекций вводятся внутривенно исключительно для лечения и никогда для профилактики и в спорте. С целью повышения выносливости сердца и профилактики дефицита калия и магния следует принимать Аспаркам только в таблетках. Растворы для инъекций выпускаются в ампулах объемом 5 мл, 10 мл и 20 мл под названиями Аспаркам, Аспаркам-L, Аспаркам-Фармак, Аспаркам-Ферейн и имеют одинаковые концентрации калия и магния. Раствор для инфузий выпускается в бутылках объемом 200 мл и 400 мл под названием Аспаркам-L. Растворы для инъекций можно вводить струйно (медленно выпускать струю прямо из шприца) или использовать для приготовления раствора для инфузии (""капельницы""). Раствор для инфузий используется только для капельного введения, то есть, для того, что в обиходе называют ""капельницей"". Следует использовать только прозрачные растворы для инъекций и инфузий. Если в бутылке или в ампуле находится мутный раствор, то его следует выбросить. После вскрытия ампулы или бутылки необходимо сразу же использовать раствор. Если после смешивания Аспаркама в одном шприце или бутыли с другими растворами для инфузий произошло их помутнение, то такие смеси вводить нельзя, их нужно выбрасывать. С лечебной целью в составе комплексной терапии различных заболеваний сердца растворы для инъекций Аспаркама вводят ежедневно по 10 – 20 мл по 1 – 2 раза в сутки в течение пяти дней. Перед введением к Аспаркаму добавляют половинное количество физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, например, на 10 мл Аспаркама берут 5 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы и т.д. Ампулы с необходимым количеством Аспаркама вскрывают непосредственно перед производством инъекции и набирают из них нужное количество раствора в шприц с тонкой иглой. Затем в этот же шприц набирают еще половинное количество физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, после чего аккуратно перемешивают его содержимое при помощи наклонов в разные стороны. Затем готовый раствор вводят в вену медленно, со скоростью не менее 5 мл в минуту. Раствор для инфузий используется только для ""капельниц"", то есть, вводится внутривенно капельно. С лечебными целями вводят по 300 мл готового раствора для инфузий по 1 – 2 раза в сутки в течение максимум 5 дней. Раствор вводят со скоростью 20 – 30 капель в минуту (1 – 1,5 мл в минуту). Если раствор для инфузий по каким-либо причинам отсутствует, но необходимо ввести человеку Аспаркам именно в форме ""капельницы"", то можно использовать ампулы с раствором для инъекций. В таком случае раствор для инфузий готовят из раствора для инъекций. Для этого на каждые 10 мл раствора для инъекций из ампул добавляют по 100 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы.
То есть, если человеку необходимо ввести 300 мл раствора для инфузий, то для его получения следует вылить из ампул 30 мл раствора для инъекций и добавить к нему 300 мл физиологического раствора. Полученный таким образом раствор для инфузий также вводят со скоростью 20 – 30 капель в минуту.
Особые указания и меры предосторожности
Аспаркам в любой лекарственной форме следует применять с осторожностью и только под контролем врача при наличии у человека следующих заболеваний и состояний:
- AV-блокада (атриовентрикулярная блокада);
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Метаболический ацидоз крови;
- Высокий риск отеков;
- Нарушение функций почек;
- Низкий уровень фосфатов в крови.
При использовании Аспаркама в сочетании с калийсберегающими мочегонными препаратами (например, Верошпирон, Спиронолактон и т.д.), ингибиторами АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл и т.д.), бета-адреноблокаторами (Небилет, Конкор, Анаприлин, Беталок ЗОК и т.д.) и Циклоспорином следует контролировать концентрацию калия в крови.
Передозировка
Передозировка Аспаркамом возможна только при внутривенном введении растворов и проявляется следующими симптомами:
- Брадикардия (замедление сердцебиения);
- Снижение артериального давления;
- Сосудистый коллапс;
- Диастолическая остановка работы сердца;
- Тошнота;
- Рвота;
- Летаргия;
- Слабость мочевого пузыря;
- Блокады сердца;
- Паралич дыхания;
- Паралич сердечной мышцы с остановкой сердца.
Для лечения передозировки Аспаркама следует внутривенно вводить раствор хлорида кальция, который нейтрализует избыток ионов калия и магния. Ускорить выведение ионов можно при помощи гемодиализа. При приеме таблеток передозировка Аспаркамом не была зафиксирована ни разу.
Взаимодействие с другими лекарствами
Применение Аспаркама угнетает перистальтику кишечника и провоцирует запоры, а также увеличивает риск гиперкалиемии (повышенный уровень калия в крови) из-за избыточного накопления ионов калия в крови в сочетании со следующими препаратами:
- Калийсберегающие мочегонные препараты (например, Верошпирон, Спиронолактон и т.д.);
- Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл и т.д.);
- Бета-адреноблокаторы (Небилет, Конкор, Анаприлин, Беталок ЗОК и т.д.);
- НПВС (Аспирин, Индометацин, Парацетамол, Ибупрофен, Нимесулид и т.д.);
- Гепарин;
- Циклоспорин.
Аспаркам замедляет всасывание Тетрациклина, препаратов железа и фторида натрия. Чтобы данные препараты всасывались с нормальной скоростью, следует их принимать с трехчасовым интервалом относительно приема Аспаркама. Аспаркам уменьшает токсичность и улучшает переносимость сердечных гликозидов за счет устранения их побочных эффектов. При использовании некалийсберегающих мочегонных препаратов (Фуросемид и др.) и глюкокортикостероидов (Дексаметазон, Преднизолон и т.д.) одновременный прием Аспаркама восполняет потери калия и профилактирует гипокалиемию. Аспаркам усиливает эффекты антидеполяризующих миорелаксантов (Пипекуроний, Панкуроний, Тубокурарин и т.д.) и средств для наркоза (Кетамин, Гексенал и т.д.), но уменьшает выраженность действия антибиотиков Неомицина, Полимиксина В, Тетрациклина и Стрептомицина.
Аспаркам детям и грудничкуАспаркам детям старше года и грудничкам назначается только в тех случаях, когда выявляется дефицит калия в крови (гипокалиемия) по результатам лабораторных обследований. Если по результатам анализа крови на ионы была выявлена гипокалиемия, то вне зависимости от причин, спровоцировавших данное нарушение, ребенку назначают таблетки Аспаркама. Внутривенные инъекции делают крайне редко, только в случае угрозы жизни. Гипокалиемия у детей проявляется вялостью, сонливостью, апатией, мышечной слабостью, падением артериального давления, аритмией и тахикардией (сердцебиением). Если ребенок грудной, то дополнительно к указанным признакам гипокалиемия может проявляться сухостью кожи, повышенным газообразованием, плохим сосанием груди и частыми срыгиваниями, вплоть до рвоты. Гипокалиемия у ребенка любого возраста может развиваться по следующим причинам:
- Неоднократная рвота;
- Понос в течение минимум суток;
- Тяжелые заболевания печени или почек;
- Заболевания органов пищеварительного тракта;
- Применение глюкокортикоидов;
- Применение некалийсберегающих диуретиков;
- Внутривенное введение растворов глюкозы, белков и солей без калия.
Если ребенок в недавнем времени был подвержен действию возможных вышеперечисленных причинных факторов гипокалиемии, то следует сдать кровь на ионограмму, в ходе которой врач определит концентрацию калия. Если таковая будет низкой или близкой к нижней границе нормы, то необходимо пропить 1 – 2 недельный курс Аспаркама в индивидуальных дозировках, которые назначит врач. Препарат также назначается детям для купирования аритмии, обусловленной миокардитом, который обычно развивается как осложнение вирусной или бактериальной инфекции. Как правило, при гипокалиемии и аритмии детям рекомендуется давать Аспаркам в течение 1 – 2 недель в следующих дозировках:
- Дети младше года – по 1/4 таблетки по 1 разу в сутки;
- Дети 1 – 3 лет – по 1/2 таблетки по 1 разу в сутки;
- Дети 3 – 6 лет – по 1/2 таблетки по 2 раза в сутки;
- Дети 7 – 10 лет – по 1/2 таблетки по 3 раза в сутки;
- Дети 11 – 12 лет – по 1 таблетке по 1 – 2 раза в сутки;
- Дети 13 – 16 лет – по 1 таблетке по 2 раза в сутки;
- Дети 16 лет – по 1 таблетке по 3 раза в сутки.
Данные дозировки являются только ориентировочными, поэтому в каждом конкретном случае лучше обратиться к врачу, который определит индивидуальную дозировку с учетом особенностей ребенка. Если ребенок принимает мочегонные препараты или глюкокортикоиды, способствующие выведению калия из организма, то врачи всегда дополнительно назначают Аспаркам в профилактических дозировках, чтобы не допустить развития гипокалиемии. Комбинация Диакарб (мочегонный препарат) + Аспаркам стала буквально классической, назначаемой грудничкам для снижения повышенного внутричерепного давления. В этом случае Аспаркам и Диакарб назначаются по определенной схеме на длительный срок.
Применение при беременности
В инструкциях по применению указано, что Аспаркам можно применять при беременности с соблюдением осторожности. Это вполне соответствует действительности, поскольку Аспаркам не наносит вреда плоду и матери, если используется по показаниям, а не просто так, ""для профилактики"". Профилактические курсы приема данного препарата во время беременности производить не стоит, поскольку это может привести к дисбалансу ионов, например, повышению концентрации калия и магния в крови выше нормы, что, в свою очередь, способно спровоцировать тяжелые осложнения вплоть до потери беременности. Аспаркам при беременности можно принимать одновременно с некалийсберегающими мочегонными, а также для улучшения работы сердца, если на ЭКГ выявлены функциональные нарушения. Кроме того, можно использовать Аспаркам короткими курсами по 1 – 2 недели для профилактики гипокалиемии, если у женщины часто бывает рвота или понос. В таких случаях оптимально принимать по 1 таблетке Аспаркама по 3 раза в день в течение недели после 2 эпизодов рвоты или поноса.