Однажды в 1851 году в небольшую лабораторию химика Шарля Жерара в Париже зашел его друг, практикующий врач Морис Дюпан. Во время беседы врач пожаловался химику, что вынужден выписывать пациентам с легкими головными болями ивовую кору (ее нужно было жевать или заваривать как чай). И хотя это средство было известно человечеству еще со времен Гиппократа, в век промышленной революции оно выглядело несолидно.
Аспирин стал первым полностью синтетическим лекарством, которое не имеет прямых аналогов в природе.
Диалог с врачом запал Жерару в душу. Он стал размышлять над тем, можно ли нейтрализовать неприятные побочные эффекты салициловой кислоты, чтобы создать сильное современное болеутоляющее. За два последующих года он перерыл все доступные статьи и книги и перепробовал более 200 различных веществ, но не добился сколько-нибудь заметного успеха. Наконец, в 1853 году Жерар попробовал смешать ацетилхлорид и салицилат натрия и в результате бурной реакции получил твердое вещество, неправильно названное им «салицилово-ацетиловым ангидридом» (в теории в то время были пробелы). Однако, когда химик попытался добавить к нему раствор карбоната натрия, вещество разложилось на салицилат и ацетат натрия — и Жерар упустил свою мечту. Он продолжал поиски идеального болеутоляющего до 1864 года и в конце концов бросил это занятие, посчитав, что создать подобное лекарство невозможно. Надо сказать, что по стопам Жерара шли и другие химики — например, фон Гилм, получивший в 1859 году ацетилсалициловую кислоту из салициловой и ацетилхлорила, а также Шредер, Принцхорн и Краут, повторившие в 1869 году оба способа синтеза.
Достоверно неизвестно, знал ли об этих экспериментах немецкий химик Феликс Хоффман, поступивший в 1894 году на работу в фармацевтическую компанию Bayer после защиты диссертации в Мюнхенском университете. Как гласит легенда, отец Феликса страдал от артрита, что подтолкнуло исследователя к поискам болеутоляющего, способного облегчить страдания Хоффмана-старшего. Феликс изучил всю доступную литературу, и вполне возможно, что он видел статьи предшественников. В любом случае в 1897 году он придумал новый, более простой метод получения ацетилсалициловой кислоты из салициловой кислоты и уксусного ангидрида, но что гораздо важнее — он разработал промышленный вариант этого процесса. В 1899 году компания Bayer выпустила препарат на рынок под названием Aspirin (A — acetyl, spir — spiraea ulmaria, таволга вязолистная, содержащая салициловую кислоту, in — популярный суффикс в названиях лекарств), которое за более чем сто лет применения прочно вошло во все языки мира.